SETALOFT 50 MG

Skład:
1 tabl. powl. zawiera 50 mg lub 100 mg sertraliny w postaci chlorowodorku.

Działanie:
Lek przeciwdepresyjny - silny i selektywny inhibitor neuronalnego wychwytu zwrotnego serotoniny. Sertralina wywiera bardzo słaby wpływ na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. Nie wykazuje powinowactwa do receptora muskarynowego, serotoninergicznego, dopaminergicznego, histaminergicznego, benzodiazepinowego, GABA-ergicznego i adrenergicznego. W badaniach na zwierzętach nie wykazano działania pobudzającego, uspokajającego, przeciwcholinergicznego oraz kardiotoksycznego sertraliny. Po podaniu doustnym sertraliny w dawkach 50-200 mg przez 14 dni, maksymalne stężenie we krwi osiągane było po 4,5-8,4 h. Wchłanianie leku po podaniu doustnym wynosi co najmniej 70%. Biodostępność ulega zmniejszeniu w wyniku efektu pierwszego przejścia. Wiązanie sertraliny z białkami osocza wynosi około 98%. Stężenia w stanie stacjonarnym są osiągane po około 1 tyg. Sertralina i jej główny metabolit -N-desmetylosertralina, podlegają intensywnemu metabolizmowi w wątrobie. In vitro N-desmetylosertralina wykazuje znacznie mniejszą (około 20 razy) aktywność niż substancja macierzysta. Metabolit nie wykazał działania w modelach depresji in vivo. Średni okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosi około 26 h. Okres półtrwania N-desmetylosertraliny wynosi 62-104 h. Metabolity sertraliny i N-desmetylosertraliny są wydalane w równych częściach z moczem i z kałem.

Wskazania:
Leczenie dużych zaburzeń depresyjnych. Leczenie zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych (ZO-K). Leczenie zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych (ZO-K) u młodzieży (w wieku 13-17 lat).

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na sertralinę lub pozostałe składniki preparatu. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO, w tym z selegiliną i moklobemidem, oraz z pimozydem.

Niepożądane efekty:
1/10): bezsenność, senność, jadłowstręt; drżenia, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej; nudności, biegunka/luźne stolce; zaburzenia funkcji seksualnych. Często (>1/100, <1/10): astenia, zmęczenie, uderzenia gorąca; ziewanie, pobudzenie, niepokój; ból głowy, zaburzenia ruchowe (łącznie z objawami pozapiramidowymi), parestezja, niedoczulica, wzmożone pocenie; niestrawność, zaparcia, ból brzucha, wymioty; ból w klatce piersiowej, palpitacje; wysypka skórna; nieostre widzenie; nieregularne miesiączki. Niezbyt często (>1/1000, <1/100): ogólne złe samopoczucie, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, gorączka; euforia, objawy depresji, omamy, mania, hipomania; migrena; wzmożone łaknienie, zapalenie trzustki; ciężkie zaburzenia czynności wątroby (w tym zapalenie wątroby, żółtaczka, niewydolność wątroby), bezobjawowe zwiększenie aktywności aminotransferaz; nadciśnienie, omdlenia, częstoskurcz; obrzęki obwodowe, obrzęk okołooczodołowy; świąd, łysienie, rumień wielopostaciowy; bóle stawów; nieotrzymanie moczu; rozszerzenie źrenic; plamica, zaburzenia czynności płytek, krwawienia; nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych. Rzadko (>1/10 000, <1/1000): obrzęk twarzy, reakcje anafilaktyczne, reakcje alergiczne, uczulenie; utrata libido, koszmary senne, zachowania agresywne, psychoza; mimowolne kurcze mięśni, śpiączka, drgawki, objawy i symptomy związane z zespołem serotoninowym; skurcz oskrzeli; nadwrażliwość na światło, pokrzywka, obrzęk naczyniowy, ciężkie postacie złuszczania naskórka (np. zespół Stevens-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka); zatrzymanie moczu; szumy uszne; priapizm; leukopenia, trombocytopenia; ginekomastia, hiperprolaktynemia, mlekotok, niedoczynność tarczycy, zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH); hiponatremia, zwiększenie stężenia cholesterolu. W pojedynczych przypadkach po przerwaniu leczenia sertraliną obserwowano objawy odstawienne, takie jak pobudzenie, niepokój, ból i zawroty głowy, nudności, parestezje.

Interakcje:
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sertraliny z inhibitorami MAO, w tym z selektywnym inhibitorem MAO - selegiliną i odwracalnym inhibitorem MAO - moklobemidem. Leczenie sertraliną można rozpocząć nie wcześniej niż 2 tyg. po przerwaniu leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO (np. selegiliną) lub co najmniej 24 h po przerwaniu leczenia odwracalnym inhibitorem MAO z krótkim okresem półtrwania (np. moklobemid); leczenie odwracalnymi lub nieodwracalnymi inhibitorami MAO można wprowadzić nie wcześniej niż po 2 tyg. od zaprzestania stosowania sertraliny. Jednoczesne przyjmowanie sertraliny i pimozydu jest przeciwwskazane - zwiększenie stężenia pimozydu we krwi i zwiększenie ryzyka niemiarowości i wydłużenia odstępu QT związanych z leczeniem pimozydem. Leki serotoninergiczne (takie jak inne leki z grupy SSRI, tryptofan, fenfluramina, dekstrometorfan, petydyna, tramadol, agoniści serotoniny) nie powinny być stosowane jednocześnie z sertraliną z powodu ryzyka wystąpienia zespołu serotoninowego. Należy unikać jednoczesnego stosowania preparatów ziołowych zawierających ziele dziurawca ze względu na możliwość nasilenia reakcji serotoninergicznych. W związku ze znacznym wiązaniem sertraliny z białkami osocza możliwe są interakcje z innymi lekami silnie wiążącymi się z białkami osocza. Jednoczesne podawanie sertraliny i diazepamu lub tolbutamidu powodowało niewielkie, lecz istotne statystycznie zmiany różnych parametrów farmakokinetycznych. Cymetydyna zmniejszała szybkość eliminacji równocześnie podawanej sertraliny. Sertralina nie wywierała wpływu na skuteczność atenololu, nie wykazano interakcji z glibenklamidem lub digoksyną. Podczas równoczesnego przyjmowania sertraliny i litu nie stwierdzono zmian w farmakokinetyce litu, obserwowano jednak zwiększenie nasilenia drżeń mięśniowych, co oznacza możliwe interakcje farmakodynamiczne - należy ściśle monitorować pacjentów przyjmujących lit i sertralinę lub inne leki o mechanizmie działania serotoninergicznego. Podczas leczenia sertraliną i sumatryptanem odnotowano występowanie osłabienia, hiperrefleksji, braku koordynacji ruchowej, splątania, niepokoju i pobudzenia - w przypadku klinicznych wskazań do takiego leczenia skojarzonego należy uważnie obserwować pacjenta. Leczenie sertraliną w dawce 200 mg/dobę, nie powodowało nasilenia działania alkoholu, karbamazepiny, haloperydolu lub fenytoiny na czynności poznawcze i psychomotoryczne u zdrowych ochotników. U pacjentów z cukrzycą leczenie SSRI może mieć wpływ na kontrolę glikemii - należy regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi, może być konieczne dostosowani dawki insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych. Podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i warfaryny wystąpiło nieznaczne, lecz statystycznie istotne wydłużenie czasu protrombinowego - zaleca się ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego na początku i na końcu leczenia. W przypadku jednoczesnego podawania leków z grupy SSRI i doustnych leków przeciwzakrzepowych, leków z grupy NLPZ, pochodnych kwasu salicylowego, nietypowych leków przeciwpsychotycznych, pochodnych fenotiazyny i większości trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może zwiększać ryzyko krwawienia. Jednoczesne podawanie leków moczopędnych z sertraliną może predysponować (pacjenci w podeszłym wieku) do hiponatremii i zespołu nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Mimo, że w kontrolowanych badaniach klinicznych u zdrowych ochotników nie obserwowano klinicznie znaczącego hamowania metabolizmu fenytoiny, podczas rozpoczynania leczenia sertraliną zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w celu odpowiedniego dostosowania jej dawki; jednoczesne podawanie fenytoiny może spowodować zmniejszenie stężenia sertraliny we krwi.

Dawkowanie:
Doustnie. Epizody dużych zaburzeń depresyjnych u dorosłych. Zwykle stosowana dawka dobowa wynosi 50 mg. Jeżeli jest to konieczne, dawka może zostać zwiększona do 100 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 200 mg. W razie konieczności dawka może być zwiększana stopniowo o 50 mg w odstępach co najmniej tygodniowych. Zmiany dawkowania nie należy wykonywać częściej niż raz na tydzień. W terapii długoterminowej należy stosować możliwie najmniejsze skuteczne dawki. Początek działania przeciwdepresyjnego może wystąpić w ciągu 7 dni, pełen efekt terapeutyczny obserwowany jest zazwyczaj po 2-4 tyg. leczenia. Pacjenci powinni być leczeni co najmniej przez okres 6 miesięcy. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K). Dorośli: dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę. W razie konieczności dawka może być zwiększana stopniowo o 50 mg w odstępach co najmniej tygodniowych. Zmiany dawkowania nie należy wykonywać częściej niż raz na tydzień. Maksymalna dawka dobowa wynosi 200 mg. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K) u młodzieży w wieku 13-17 lat. Dawka początkowa i podtrzymująca powinna być ustalona przez specjalistę w dziedzinie psychiatrii dzieci i młodzieży. Dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę. W razie konieczności dawka może być zwiększana stopniowo o 50 mg w odstępach kilkutygodniowych. Maksymalna dawka dobowa wynosi 200 mg. U pacjentów z małą masą ciała należy stosować mniejszą dawkę.U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć stosowanie mniejszych dawek lub wydłużenie odstępów pomiędzy kolejnymi dawkami. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek.Preparat można przyjmować niezależnie od posiłków.

Uwagi:
Lek należy odstawiać stopniowo. Lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Podczas leczenia sertraliną nie należy spożywać alkoholu.

Ciąża:
Lek może być stosowany w ciąży i okresie karmienia piersią jedynie w przypadku, gdy potencjalne korzyści dla matki przeważają nad ryzykiem dla płodu lub karmionego dziecka.

Ostrożnie:
Jednoczesne stosowanie sertraliny z innymi lekami nasilającymi przekaźnictwo serotoninergiczne (tryptofan, fenfluramina, dekstrometorfan, petydyna, tramadol, agoniści serotoniny i inne leki z grupy SSRI) wymaga zachowania szczególnej ostrożności i jeśli to możliwe należy unikać takich połączeń. Zmiana leku z grupy inhibitorów selektywnie hamujących wychwyt serotoniny lub innych przeciwdeprsyjnych powinna być przeprowadzona ostrożnie w związku z możliwymi interakcjami farmakodynamicznymi. Ze względu na ryzyko prób samobójczych, należy uważnie obserwować pacjentów, szczególnie w początkowym okresie leczenia. Pacjenci z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie lub inni, którzy wykazują znaczny stopień myśli samobójczych przed rozpoczęciem leczenia stanowią grupę dużego ryzyka i powinni się znajdować pod szczególną opieką podczas leczenia. Sertraliny nie należy stosować w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby z uwagi na brak danych z badań klinicznych. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, z manią lub hipomanią w wywiadzie, u pacjentów z cukrzycą oraz u osób w podeszłym wieku. U pacjentów ze schizofrenią może wystąpić nasilenie objawów psychotycznych. U pacjentów stosujących leki z grupy SSRI zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku równoczesnego przyjmowania leków przeciwzakrzepowych, leków o znanym wpływie na czynność płytek krwi (np. nietypowe leki przeciwpsychotyczne i pochodne fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy i NLPZ), jak również u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia w wywiadzie. Bezpieczeństwo stosowania sertraliny nie zostało ustalone u pacjentów z niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego oraz u pacjentów z niestabilną chorobą wieńcową. Należy unikać stosowania leku u pacjentów z niestabilną padaczką; leczenie pacjentów z dobrze kontrolowaną padaczką powinno odbywać się pod kontrolą i nie powinno być kontynuowane w razie wystąpienia napadów drgawek. Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i terapii elektrowstrząsami, ponieważ brak dostatecznych danych klinicznych dotyczących takiego leczenia. Lek nie powinien być stosowany w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18 r.ż., z wyjątkiem młodzieży (w wieku 13-17 lat) z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi (ZO-K); w przypadku podjęcia decyzji o zastosowaniu leczenia w tej grupie pacjentów, należy uważnie obserwować pacjentów pod kątem wystąpienia objawów samobójczych. Ponadto brak jest długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.