AUGMENTIN

Skład:
1 tabl. powl. (375 mg, 625 mg lub 1 g) zawiera 250 mg, 500 mg lub 875 mg amoksycyliny w postaci trójwodzianu oraz 125 mg kwasu klawulanowego w postaci soli potasowej. Po rozpuszczeniu w wodzie - 5 ml zawiesiny (156 mg/5 ml, 312 mg/5 ml, 457 mg/5 ml) zawiera 125 mg, 250 mg lub 400 mg amoksycyliny w postaci trójwodzianu i odpowiednio 31,25 mg, 62,5 mg lub 57 mg kwasu klawulanowego w postaci soli potasowej.

Działanie:
Amoksycylina jest aminopenicyliną wrażliwą na działanie wielu β-laktamaz, które unieczynnia kwas klawulanowy. Połączenie obu związków rozszerzyło znacznie zakres działania bakteriobójczego amoksycyliny o szczepy bakterii wytwarzające β-laktamazy. Preparat jest aktywny wobec tlenowych bakterii Gram-dodatnich (Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. viridans, Enterococcus faecalis i E. faecium, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Corynebacterium spp., Staphylococcus aureus - w wyjątkiem szczepów MRSA), tlenowych bakterii Gram-ujemnych (m.in. Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae i N. meningitidis, Bordetella pertussis, niektóre pałeczki Enterobacteriaceae) oraz bakterii beztlenowych (m.in. Bacteroides fragilis, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) Nie działa na Pseudomonas aeruginosa oraz szczepy Enterobacteriaceae, wytwarzające chromosomalnie kodowane β-laktamazy (szczepy wytwarzające enzymy typu ESBL mogą także być oporne). Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Wiązanie amoksycyliny z białkami osocza wynosi około 18%; kwasu klawulanowego - około 25%. Oba składniki preparatu osiągają stężenia terapeutyczne m.in. w pęcherzyku żółciowym, narządach jamy brzusznej, skórze, mięśniach, płynie otrzewnowym, stawowym, ropie. Amoksycylina i kwas klawulanowy są częściowo metabolizowane w wątrobie i wydalane głównie z moczem oraz częściowo z kałem. T0,5 we krwi wynosi 0,9-1,3 h.

Wskazania:
Zakażenia górnych dróg oddechowych (zwłaszcza zapalenie ucha środkowego, zatok obocznych nosa, nawrotowe zapalenie migdałków podniebiennych), zakażenia dolnych dróg oddechowych (zwłaszcza zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, płatowe i odoskrzelowe zapalenie płuc), zakażenia układu moczowo-płciowego (zwłaszcza zapalenie pęcherza i cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zakażenia narządów płciowych u kobiet), zakażenia skóry i tkanek miękkich, zakażenia w stomatologii (zwłaszcza ropień okołozębowy), zakażenia położnicze (m.in. poronienie septyczne, posocznica połogowa), zakażenia w obrębie jamy brzusznej.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na penicyliny, jakikolwiek ze składników preparatu lub inne antybiotyki β-laktamowe (zwłaszcza cefalosporyny), przebyta żółtaczka lub zaburzenia czynności wątroby w następstwie wcześniejszego leczenia amoksycyliną z kwasem klawulanowym i innymi antybiotykami z grupy penicylin. Nie stosować u dzieci z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min. Zawiesin nie należy podawać chorym na fenyloketonurię (ze względu na zawartość aspartamu).

Niepożądane efekty:
Zazwyczaj są łagodne i przemijające. Bardzo często obserwowano biegunkę, często - nudności, wymioty i kandydozę. Niezbyt często występują zawroty i ból głowy, niestrawność, zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi, wysypka skórna, świąd i pokrzywka. Rzadko występują: przemijająca leukopenia i małopłytkowość, rumień wielopostaciowy; bardzo rzadko - m.in. przemijająca agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, choroba posurowicza, zapalenie naczyń, przemijająca nadmierna ruchliwość i drgawki, zapalenie wątroby, żółtaczka zastoinowa, rzekomobłoniaste lub krwotoczne zapalenie jelita grubego, zespół Stevens-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, złuszczające zapalenie skóry, śródmiąższowe zapalenie nerek, krystaluria, bolesność i świąd pochwy.

Interakcje:
Probenecid opóźnia wydalanie amoksycyliny, lecz nie wpływa na szybkość wydalania kwasu klawulanowego, przez co zmniejsza skuteczność preparatu (nie stosować łącznie). Stosowanie amoksycyliny w skojarzeniu z allopurinolem zwiększa ryzyko wystąpienia osutki skórnej. Preparat może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych oraz osłabiać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych.

Dawkowanie:
Dawkowanie zawiesin podano w przeliczeniu na amoksycylinę. Zawiesina 156 mg/5 ml i 312 mg/5 ml: dzieci do 12 r.ż. doustnie 25-45 mg/kg mc. na 24 h w 3 dawkach co 8 h. Zawiesina 457 mg/5 ml: dzieci 2 m.ż.-12 r.ż. doustnie w zakażeniach dolnych dróg oddechowych, zapaleniu migdałków, skóry i tkanek miękkich - 25 mg/kg mc. na 24 h w 2 dawkach co 12 h; w zapaleniu ucha środkowego, zatok, zapaleniu płuc o ciężkim przebiegu oraz w powikłanych zakażeniach układu moczowo-płciowego - 45 mg/kg mc. na 24 h w 2 dawkach. Tabletki: dorośli i dzieci powyżej 12 r.ż. doustnie w zakażeniach o umiarkowanym nasileniu - 375 mg co 8 h lub 625 mg co 12 h; w ciężkich zakażeniach - 625 mg co 8 h lub 1 g co 12 h. W zakażeniach w stomatologii (np. w ropniu okołozębowym) 625 mg co 12 h lub 375 mg co 8 h przez 5 dni. W niewydolności nerek u dorosłych przy klirensie kreatyniny 10-30 ml/min podaje się 375-625 mg co 12 h; przy klirensie poniżej 10 ml/min - 375 mg co 12 h.Lek przyjmuje się na początku posiłku.

Uwagi:
U pacjentów z upośledzoną czynnością wątroby należy regularnie kontrolować jej stan. Podczas długotrwałego stosowania należy okresowo kontrolować czynność nerek, wątroby i układu krwiotwórczego.

Ciąża:
Bezpieczeństwo stosowania w ciąży (wg US FDA): kategoria B. Badania na ciężarnych zwierzętach nie wykazały teratogennego działania leku, jednak ze względu na brak odpowiednich badań u kobiet w ciąży dopuszcza się stosowanie preparatu w tym okresie jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Lek może być stosowany w okresie karmienia piersią, lecz istnieje ryzyko wystąpienia u niemowlęcia reakcji nadwrażliwości.

Ostrożnie:
Nie zaleca się stosowania w mononukleozie zakaźnej. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek lub niewydolnością wątroby. Tabletek 625 mg i 1 g nie zaleca się podawać dzieciom do ukończenia 12 lat; tabletek 1 g nie zaleca się podawać pacjentom z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min.